At sprede sig

Når et lægemiddel er kommet ud i blodet, pumper hjertet det rundt i hele kroppen på cirka et minut. Fra blodet fordeler det sig i vævene: muskler, fedt, organer og, afhængigt af lægemidlet, hjernen. Jo mere et lægemiddel forlader blodet og ophobes i vævene, desto mindre bliver der tilbage i blodet, som kan måles.

Farmakologer opsummerer dette med ét tal, fordelingsvolumen, Vd:

Vd = dosis ÷ C₀

hvor C₀ er koncentrationen i blodet (plasmaet) lige efter, at en intravenøs dosis er blevet blandet. Eksempel med opdigtede tal: dosis = 100 enheder, C₀ = 2 enheder/L giver Vd = 100 ÷ 2 = 50 L.

Til sammenligning har en voksen cirka 5 L blod, hvoraf omkring 3 L er plasma, og cirka 40 L vand i alt. En Vd på 50 L er mere end alt vandet i kroppen! Det fortæller dig, at Vd ikke er et ægte volumen. Det er det tilsyneladende volumen, der skulle til, for at lægemidlet havde den koncentration, man ser i blodet. En stor Vd betyder, at lægemidlet har forladt blodet og ophobes i vævene (ofte fedtopløselige lægemidler). En lille Vd, tæt på plasmavolumenet, betyder, at det meste bliver i blodet.

To ting mere påvirker fordelingen:

• Binding til blodproteiner. Mange lægemidler binder sig til et protein, der kaldes albumin, i plasmaet. Kun den frie (ubundne) fraktion kan forlade blodet, nå frem til målstedet og virke. Den bundne del fungerer som et lager. Balancen ændrer sig, når det frie lægemiddel bliver brugt.
• Barrierer. Blod-hjerne-barrieren består af kapillærceller, der er forbundet med meget tætte forseglinger, samt særlige pumper, der skubber mange molekyler ud igen. Den beskytter hjernen mod giftstoffer og de fleste kemikalier, der transporteres med blodet. For et lægemiddel, der skal virke i hjernen, er den en hindring; for et lægemiddel, der skal virke et andet sted, er den en nyttig sikkerhedsfunktion.