扩散

药物一旦进入血液，心脏就会在大约一分钟内将其泵送至全身。从血液中，药物会分布到组织中：肌肉、脂肪、器官，以及（取决于药物种类）大脑。药物离开血液并停留在组织中的比例越高，留在血液中可被测量的量就越少。

药理学家用一个数字来概括这一过程，即分布容积（Vd）：

Vd = 剂量 ÷ C₀

其中 C₀ 是静脉注射剂量混合均匀后的血液（血浆）浓度。举例来说（使用假设数值）：剂量 = 100 单位，C₀ = 2 单位/L，则 Vd = 100 ÷ 2 = 50 L。

作为参考，成年人约有 5 L 血液，其中约 3 L 是血浆，体内总水量约为 40 L。50 L 的 Vd 超过了体内的全部水量！这说明 Vd 并不是真实的体积。它是为了使药物达到血液中观察到的浓度所需的表观体积。较大的 Vd 意味着药物已离开血液并停留在组织中（通常是脂溶性药物）。较小的 Vd，接近血浆体积，则意味着药物主要留在血液中。

还有两个因素影响分布：

• 与血液蛋白结合。 许多药物会与血浆中一种名为白蛋白的蛋白质结合。只有游离（未结合）的部分才能离开血液，到达靶点并发挥作用。结合部分就像是一个储备库。当游离药物被消耗时，平衡会发生转移。
• 屏障。 血脑屏障由毛细血管细胞通过极紧密的密封连接而成，并配有特殊的泵，将许多分子推回。它保护大脑免受毒素和大多数血液携带化学物质的侵害。对于旨在作用于大脑的药物来说，它是一个障碍；而对于旨在作用于其他部位的药物来说，它是一个有益的安全特性。