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薬が血液中に入ると、心臓が約1分で全身に送り出します。血液から薬は組織へ分布します。組織には、筋肉、脂肪、器官、そして薬によっては脳も含まれます。薬が血液から離れて組織にとどまるほど、測定できる血液中の量は少なくなります。

薬理学者は、これを1つの数値で要約します。それは分布容積（Vd）です。

Vd = 投与量 ÷ C₀

ここで、C₀は静脈内投与後、薬物が混ざり終わった直後の血漿中の濃度です。例として、架空の数値を使用します。投与量 = 100単位、C₀ = 2単位/Lの場合、Vd = 100 ÷ 2 = 50 Lとなります。

スケールとして、成人の血液は約5 Lで、そのうち血漿は約3 L、体内の総水分は約40 Lです。Vdが50 Lというのは、体内の総水分よりも大きい値です！これは、Vdが実際の体積ではないことを示しています。これは、薬物が血中に見られる濃度になるために必要な見かけの体積です。Vdが大きいということは、薬物が血液から出て、組織（多くの場合、脂溶性の薬物）に分布していることを意味します。Vdが小さく、血漿量に近い場合、薬物は主に血液中に留まります。

分布に影響することが、もう2つあります。

• 血液中のタンパク質との結合。 多くの薬は、血しょう中のアルブミンというタンパク質にくっつきます。血液から出て標的に届き、作用できるのは、遊離した（結合していない）分数だけです。結合した部分は予備のようなものです。遊離した薬が使われると、バランスが変化します。
• 障壁。 血液脳関門は、非常にすき間のない結合部でつながった毛細血管の細胞と、多くの分子を外へ押し戻す特別なポンプでできています。脳を毒素や、血液で運ばれるほとんどの化学物質から守ります。脳で作用する薬にとっては障害になりますが、それ以外の場所で作用する薬にとっては、ありがたい安全機能です。