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Sobald sich ein Medikament im Blut befindet, pumpt das Herz es in etwa einer Minute durch den ganzen Körper. Aus dem Blut verteilt es sich im Gewebe: in Muskeln, Fett, Organen und je nach Medikament auch im Gehirn. Je mehr ein Medikament das Blut verlässt und im Gewebe bleibt, desto weniger davon bleibt im Blut und kann gemessen werden.

Pharmakologinnen und Pharmakologen fassen dies mit einer Zahl zusammen, dem Verteilungsvolumen, Vd:

Vd = dose ÷ C₀

Dabei ist C₀ die Konzentration im Blut (Plasma) direkt nachdem sich eine intravenöse Dosis verteilt hat. Beispiel mit ausgedachten Zahlen: dose = 100 units, C₀ = 2 units/L ergibt Vd = 100 ÷ 2 = 50 L.

Zum Vergleich: Ein erwachsener Mensch hat etwa 5 L Blut, davon ungefähr 3 L Plasma, und insgesamt etwa 40 L Wasser im Körper. Ein Vd von 50 L ist mehr als die gesamte Wassermenge im Körper! Das zeigt: Vd ist kein echtes Volumen. Es ist das scheinbare Volumen, das nötig wäre, damit das Medikament die im Blut gemessene Konzentration hätte. Ein großes Vd bedeutet, dass das Medikament das Blut verlassen hat und im Gewebe bleibt (oft bei fettlöslichen Medikamenten). Ein kleines Vd nahe dem Plasmavolumen bedeutet, dass es größtenteils im Blut bleibt.

Zwei weitere Dinge beeinflussen die Verteilung:

• Bindung an Blutproteine. Viele Medikamente heften sich im Plasma an ein Protein namens Albumin. Nur der freie (ungebundene) Bruch kann das Blut verlassen, den Zielwert erreichen und wirken. Der gebundene Teil ist wie eine Reserve. Das Gleichgewicht verschiebt sich, wenn das freie Medikament aufgebraucht ist.
• Barrieren. Die Blut-Hirn-Schranke besteht aus Kapillarzellen, die durch sehr dichte Verbindungen miteinander verbunden sind, und aus speziellen Pumpen, die viele Moleküle wieder hinausbefördern. Sie schützt das Gehirn vor Giftstoffen und den meisten Chemikalien im Blut. Für ein Medikament, das im Gehirn wirken soll, ist sie ein Hindernis; für ein Medikament, das an einer anderen Stelle wirken soll, ist sie ein hilfreicher Schutz.