Leviäminen

Kun lääke on veressä, sydän pumppaa sitä koko kehoon noin minuutissa. Verestä se jakautuu kudoksiin: lihaksiin, rasvaan, elimiin ja lääkkeestä riippuen myös aivoihin. Mitä enemmän lääkettä siirtyy verestä kudoksiin ja jää niihin, sitä vähemmän sitä jää vereen mitattavaksi.

Farmakologit tiivistävät tämän yhdeksi luvuksi, jakautumistilavuudeksi, Vd:

Vd = dose ÷ C₀

jossa C₀ on veressä (veriplasmassa) oleva konsentraatio heti sen jälkeen, kun suonensisäinen annos on sekoittunut. Esimerkki keksityillä luvuilla: dose = 100 units, C₀ = 2 units/L antaa tulokseksi Vd = 100 ÷ 2 = 50 L.

Mittakaavan vuoksi: aikuisella on noin 5 L verta, josta noin 3 L on veriplasmaa, ja vettä yhteensä noin 40 L. Vd-arvo 50 L on enemmän kuin koko kehon vesimäärä! Tämä kertoo, että Vd ei ole todellinen tilavuus. Se on näennäinen tilavuus, joka tarvittaisiin, jotta lääkkeen konsentraatio olisi sama kuin veressä havaittu. Suuri Vd tarkoittaa, että lääke on poistunut verestä ja jäänyt kudoksiin (usein kyseessä ovat rasvaliukoiset lääkkeet). Pieni Vd, joka on lähellä veriplasman tilavuutta, tarkoittaa, että lääke pysyy enimmäkseen veressä.

Kaksi muutakin asiaa vaikuttaa jakautumiseen:

• Sitoutuminen veren proteiineihin. Monet lääkkeet tarttuvat plasmassa albumiini-nimiseen proteiiniin. Vain vapaa (sitoutumaton) murtoluku voi poistua verestä, saavuttaa kohteen ja vaikuttaa. Sitoutunut osa toimii kuin varanto. Tasapaino muuttuu, kun vapaa lääke käytetään loppuun.
• Esteet. Veri-aivoeste muodostuu hiussuonten soluista, jotka ovat liittyneet toisiinsa hyvin tiiviillä liitoksilla. Lisäksi erityiset pumput työntävät monia molekyylejä takaisin ulos. Se suojaa aivoja myrkyiltä ja useimmilta veren mukana kulkevilta kemikaaleilta. Aivoissa vaikuttavalle lääkkeelle se on este; muualla vaikuttavalle lääkkeelle se on hyödyllinen turvaominaisuus.